Химики из Колорадского университета в Боулдере разработали инновационный метод синтезирования и оптимизации компонента природного антибиотика, который однажды могут начать использовать для борьбы с летальными устойчивыми к антибиотикам бактериями, такими как золотистый стафилококк — МРЗС.
Устойчивые к антибиотикам инфекции ежегодно поражают свыше 2 млн человек и приводят к 23000 смертей в США, а в Европе в 2015 году — к 33000 летальных исходов.
Ранее ученые выявили перспективность тиопептидов. Это такие природные компоненты антибиотиков. В ходе испытаний они показали эффективность против МРЗС и некоторых других бактерий. Проблема заключается в их структурных разновидностях, из-за чего сложно масштабировать синтез молекул в объеме, достаточном для терапевтического использования.
Чтобы оптимально использовать тиопептиды, ученые обратились к основам и переоценили прежние выводы о химических свойствах этих молекул.
— Мы переоценили структурные сходства тиопептидов в свете текущих супербактерий, поскольку ранее никто не рассматривал и не анализировал их в современном контексте, заявил ведущий автор исследования профессор Мацей Вальчак.
Исследователи изобрели катализатор для ускорения реакций, которые упрощают синтез тиопептидов и формируют условия, сокращающие рост бактерий.
Работа привела к появлению двух новых антибиотиков — микрококцина PI и тиоциллина I. Эти соединения эффективны, масштабируемы и не производят вредных побочных продуктов.
— Результаты превзошли наши ожидания, заметил Вальчак. — Это очень чистая реакция: единственный побочный продукт — вода.
Результаты исследования опубликованы в издании Chemical Science.
Новая методология химического синтеза — лишь отправная точка. Ученые намерены использовать полученные результаты в качестве платформы для отбора и нормирования частей молекул тиопептидов, чтобы оптимизировать их свойства и применять с другими классами бактерий.
Прежде чем удастся использовать результат на людях, нужно провести клинические испытания, а на это уйдет много лет. В то же время потребность в научных инновациях в области антибиотикоустойчивых супербактерий сейчас выше, чем когда-либо .
— Устойчивость к множеству препаратов является глобальной проблемой здравоохранения и в ближайшие годы ее актуальность станет острее, заключил Вальчак.
