Группа исследователей из Брауновского университета и Массачусетского технологического института смогла усовершенствовать структуру ацилдепсипептидов (это вещества, которые имеют антибактериальные свойства), что позволило сделать их более устойчивыми и активными в борьбе с микроорганизмами.
Модификация данных соединений повысила их эффективность в тысячу раз.
На сегодняшний день наблюдается быстрый рост инфекций, и в связи с этим специалисты спешат найти новые лекарства, которые смогли бы заменить препараты, ставшие не активными. Таким перспективным классом молекул являются некоторые ацилдепсипептиды, которые уничтожают антибиотикорезистентные бактерии, причем совершенно иным образом, отличным от механизма действия всех известных антибактериальных препаратов. Специалисты рассказали, что они связываются с белком бактериальной клетки, который, в свою очередь, работает как «чистильщик клеточного мусора». Этот белок имеет название ClpP, и он разрушает точно те белки, которые неправильно свернуты или повреждены. Но при связывании бактериального белка ClpP с молекулой ацилдепсипептида протеин уже не может действовать избирательно и начинает уничтожать нормальные белки бактериальной клетки, что в итоге приводит к ее гибели.
Поставленные в пробирке опыты показали, что в сравнении с обычными ацилдепсипептидами, полученные исследователями соединения оказались гораздо более эффективны против трех патогенных бактерий: в 32 раза эффективнее против золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus), в 600 раз — против фекального энтерококка (Enterococcus faecalis) и в 1200 раз — против пневмококка (Streptococcus pneumoniae). Исследователи отметили, что связь с белком ClpP оказалась в семь раз прочнее обычной.
